Constituída em quase sua totalidade por ricas paisagens, a região do Parque Nacional da Serra da Canastra e a de seus arredores, desde o início da colonização do Brasil, foram usadas pela atividade agropecuária. Durante quatro séculos, a criação de gado castigou muito as águas e o verde dessas terras, que abrigam várias nascentes, entre elas a do Rio São Francisco, o mais importante rio do Nordeste.

Com o objetivo de sensibilizar a população sobre os riscos da degradação ambiental que pairavam sobre o local, no início da década de 70, jornalistas mineiros encabeçaram uma vitoriosa campanha que antecedeu a criação do parque, em 1972.

A beleza cênica de sua paisagem, especialmente a queda-d'água da Casca d´Anta, com quase 200 m de altura, encantou o pintor francês Jean Baptieste Debret, que passou por lá em suas andanças de artista viajante, no século 19. O desenho dessa cachoeira feito por ele, é um dos clássicos da pintura naturalista dessa época.

Em 1996, o parque foi o escolhido para o lançamento da Política Nacional de Ecoturismo, apontando como um marco para o desenvolvimento dessa atividade no país.